ΤΙΤΛΟΣ ΑΡΘΡΟΥ: Inhibition of SARS-CoV-2 (previously 2019-nCoV) infection by a highly potent pan-coronavirus fusion inhibitor targeting its spike protein that harbors a high capacity to mediate membrane fusion
ΣΥΓΓΡΑΦΕΙΣ: Shuai Xia, Meiqin Liu, Chao Wang, Wei Xu, Qiaoshuai Lan, Siliang Feng, Feifei Qi, Linlin Bao, Lanying Du, Shuwen Liu, Chuan Qin, Fei Sun, Zhengli Shi, Yun Zhu, Shibo Jiang
ΠΡΩΤΟΤΥΠΗ ΔΗΜΟΣΙΕΥΣΗ https://www.nature.com/articles/s41422-020-0305-x?fbclid=IwAR1j38ESBwTcnQZjdmZTCydY9gwofggZSiFY8e7QCpQzfql3LaRGmQV9CCU
ΔΗΜΟΣΙΕΥΘΗΚΕ :Cell Research volume 30, pages343–355(2020)
ΣΥΝΟΠΤΙΚΗ ΠΑΡΟΥΣΙΑΣΗ (Περίληψη της δημοσίευσης που αναφέρεται σε προκαταρκτικά πειράματα σε ποντίκια της EK1C4 που δίνει ελπίδες για ανάπτυξη φαρμάκου)
ΠΡΟΣΟΧΗ: Ερευνητικό προϊόν, όχι φάρμακο που κυκλοφορεί.
Το πρόσφατο ξέσπασμα της νόσου COVID-19 που προκαλείται από τη μόλυνση με SARS-CoV-2 αποτελεί σοβαρή απειλή για την παγκόσμια δημόσια υγεία. Για την ανάπτυξη συγκεκριμένων θεραπευτικών και προφυλακτικών ουσιών, πρέπει πρώτα να καθοριστεί ο μοριακός μηχανισμός με τον οποί επιτυγχάνεται η ιογενής λοίμωξη. Ως εκ τούτου, οι ερευνητές λύσανε την κρυσταλλική δομή μέρος των ιικών πρωτεϊνών του πυρήνα των έξι-ελικοειδών περιβλημάτων των περιοχών HR1 και HR2 στην υπομονάδα S2 της πρωτεΐνης SARS-CoV-2 S, αποκαλύπτοντας ότι πολλά μεταλλαγμένα αμινοξικά κατάλοιπα στην περιοχή HR1 μπορεί να είναι που σχετίζονται με βελτιωμένες αλληλεπιδράσεις με την περιοχή HR2.
Οι ερευνητές ανέπτυξαν έναν αναστολέα σύντηξης παχέος-κορωναϊού, τον EK1, ο οποίος στοχεύει την περιοχή HR1 και θα μπορούσε να αναστείλει τη μόλυνση από διαφορετικούς ανθρώπινους κορονοϊούς που εξετάστηκαν, συμπεριλαμβανομένων των SARS-CoV και MERS-CoV.
Παράλληλα δημιούργησαν μία σειρά λιποπεπτιδίων προερχόμενων από την EK1 και βρήκαν ότι η EK1C4 ήταν ο πιο ισχυρός αναστολέας σύντηξης του SARS-CoV-2 S, περίπου 241- και 149 φορές πιο ισχυρός από το αρχικό πεπτίδιο ΕΚ1.
Η EK1C4 ήταν επίσης πολύ αποτελεσματική κατά της σύντηξης και της μόλυνσης και SARS-CoV και MERS-CoV.
Η ενδορινική εφαρμογή του EK1C4 σε ποντίκια έδειξε ότι η EK1C4 θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και τη θεραπεία της λοίμωξης από το SARS-CoV-2 αλλά και άλλα αναδυόμενα SARSr-CoVs.
ΠΗΓΗ: EMBIA-LMBI Η σελίδα στo FB της ερευνητικής ομάδας του Εργαστηρίου Μοριακής Βιολογίας και Ανοσολογίας του Πανεπιστημίου Πατρών με το συντονισμό του αν. Καθηγητή Βιοχημείας κ.Κωνσταντίνου Πουλά.Το symboulos.gr θα διευρύνει τη συνεργασία με την έγκριτη επιστημονική ομάδα, προσφέροντας πολύπλευρη επιστημονική ενημέρωση για την πανδημία
